N- (2-Amino-3،5-Dibromobenzyl) -N-methylcyclohexylamine hydrochloride

صيغة

اسم المنتج الصيني: Hydrochloride Bromhexine

الأسماء المستعارة الصينية: Hydrochloride Bromhexine ؛ Bromhexylamine hydrochloride ؛ benzylcyclohexylamine bromide هيدروكلوريد. 2-amino-3،5-dibromo-n-cyclohexyl-n-methylbenzylamine hydrochloride ؛ N- (2-Amino-3،5-dibromobenzyl) -N-methylcyclohexylamine hydrochloride ؛

اسم المنتج الإنجليزي: Hydrochloride Bromhexine

CAS#611-75-6

الصيغة الجزيئية: C14H21BR2Cln2

الوزن الجزيئي: 412.6

المظهر والخصائص: الصلبة البيضاء

التسجيل المحلي رقم API: Y20170001511

الاستخدام: يستخدم لالتهاب الشعب الهوائية الحاد والمزمن ، الربو ، توسع القصبات ، وانتفاخ الرئة. إنه مناسب بشكل خاص للأشخاص الذين يواجهون صعوبة في السعال من البلغم اللزج الأبيض وحالات الطوارئ الحرجة الناجمة عن انسداد واسع النطاق من القصبات الهوائية الصغيرة عن طريق البلغم.

N- (2-Amino-3،5-dibromobenzyl) -N-methylcyclohexylamine hydrochloride مخصص للعقاقير التنفسية والسعال مع دواء البلغم.

N- (2-Amino-3،5-Dibromobenzyl) -N-methylcyclohexylamine hydrochloride: مركب متعدد الأوجه في الكيمياء الطبية الحديثة

يمثل اكتشاف N- (2-amino-3،5-dibromobenzyl) -N-methylcyclohexylamine هيدروكلوريد معلمًا مهمًا في تطوير جزيئات نشطة بيولوجيًا جديدة. ظهر هذا المركب الفريد من الناحية الهيكلية ، والذي يتميز ببوره العطري المبرمج والعمود الفقري للسيكلوهيكسيلامين ، كمرشح واعد في التطبيقات العلاجية والتشخيصية. تستمر تخليقها وخصائصه الفيزيائية والكيميائية والإمكانات الدوائية في جذب الباحثين عبر التخصصات.

1. التوليف والميزات الهيكلية

يتضمن تحضير N- (2-Amino-3،5-dibromobenzyl) -n-methylcyclohexylamine عملية متعددة الخطوات تبدأ من 3،5-dibromo-2-nitrobenzaldehyde. إن amination المختارة مع ميثيل سيكلوهكسيلامين ، تليها الهدرجة الحفزية لتقليل مجموعة النيترو إلى أمين ، تعطي القاعدة الحرة. ينتج العلاج النهائي مع حمض الهيدروكلوريك ملح هيدروكلوريد ، مما يعزز قابلية الذوبان واستقراره. تكشف تصوير بلورات الأشعة السينية عن تشكل كرسي مشوه في حلقة سيكلوهيكسسيل ، في حين أن ذرات البروم في المواضعين 3 و 5 تخلق تأثيرات مستقرة وإلكترونية تؤثر على ربط مستقبلات.

2. التطبيقات الدوائية

يوضح N- (2-Amino-3،5-Dibromobenzyl) -N-methylcyclohexylamine hydrochloride تقاربًا ملحوظًا لمستقبلات السيروتونين (5-HT2A/2C) في الدراسات قبل السريرية. تقترح قيمتها IC50 البالغة 12 نانومتر مقابل 5-HT2A الإمكانات كعامل مضاد للذهان. تُظهر محاكاة الإرساء الجزيئي أن ذرات البروم تشكل روابط هالوجين مع بقايا Thr194 و Ser159 ، بينما تتفاعل الأمين البروتوني مع ASP155 - وهي آلية رئيسية تقوم عليها الانتقائية. تستكشف التجارب الحالية فعاليتها في علاج مرض انفصام الشخصية واضطرابات الصداع النصفي.

3. دور في التصوير التشخيصي

ما وراء العلاجات ، N- (2-Amino-3،5-dibromobenzyl) -N-methylcyclohexylamine hydrochloride يعمل بمثابة مقدمة للتحقيقات الراديول. يتيح الاستبدال النظيري للبروم مع الفلور -18 التصوير PET لأنظمة النقل العصبي. في نماذج الفئران ، أظهر مشتق ^18F المسمى باختراق حاجز الدم السريع للدم والتراكم المحدد في المناطق القشرية ، مع تسليط الضوء على فائدته في رسم خرائط توزيع 5-HT2A في الجسم الحي.

4. تحديات الاستقرار والصياغة

على الرغم من وعدها ، فإن N- (2-Amino-3،5-dibromobenzyl)-Hydrochloride N-methylcyclohexylamine يقدم عقبات صياغة بسبب التناسلية والتدهور المعتمد على الرقم الهيدروجيني. تُظهر دراسات الاستقرار المتسارعة (40 درجة مئوية/75 ٪ RH) تحلل 8 ٪ على مدى 12 أسبوعًا ، وذلك في المقام الأول عن طريق إزالة الهيدروس. أدت الكبارات النانوية في الجسيمات النانوية PLGA إلى تحسين التوافر البيولوجي بنسبة 300 ٪ ، معالجة امتصاصه المحدود عن طريق الفم.

5. الاتجاهات المستقبلية

يركز الأبحاث المستمرة حول N- (2-Amino-3،5-dibromobenzyl) -N-methylcyclohexylamine hydrochloride على التحسين الهيكلي. تُظهر المشتقات مع مجموعات Trifluoromethyl في الموضع 4 الاستقرار الأيضي المعزز في فحوصات microsome الكبدية. تهدف الجهود التعاونية بين الكيميائيين الحسابيين وعلماء الصيادلة إلى تحقيق التوازن بين انتقائية مستقبلاتها وملفتها الدوائية ، مما يحتمل أن يفتح التطبيقات في الاكتئاب والأمراض التنكسية العصبية.